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白芷药物作用理论_临床执业药师重点知识点【2023年】

发布时间:2020-06-05   知芸网分类: 执业药师

 

  【白芷药理作用理论一】:
  1.解热、镇痛与抗炎作用:白芷或杭白芷煎剂15g(生药)/kg灌胃,对背部皮下注射蛋白胨所致发热的家兔有明显解热作用,其效优于0.1g/kg的阿司匹林。白芷煎剂、醚提取物和水提取物8g(生药)/kg灌胃,对小鼠醋酸扭体反应的抑制率分别为69.6%,52.86%和40.53%;小鼠热板法试验也使痛哿明显提高,白芷煎剂4g(生药)/kg灌胃,对二甲苯所鼓小鼠耳部炎症也有明显抑制作用。另有报道,白芷对夹尾和烫尾致痛无抑制作用。
  2.对心血管的作用:白芷和杭白芷醇提醚溶性成分对离休免耳血管有显著扩张作用,而白芷的水溶性成分有血管收缩作用。白芷的香豆精类成分白当归素对冠状血管有扩张作用。异欧前胡内酯有降低离体蛙心收缩力作用。
  3.对平滑肌的作用:白芷或杭自芷的醚溶性及水溶性成分均能抑制家兔离体小肠的自发性运动;醚溶性成分尚能对抗毒扁豆碱、甲基新斯的明和氯化钡所致强直性收缩,水溶性成分也能对抗氯化钡所致强直性收缩。异欧前胡素对兔回肠有解痉作用,对兔子宫收缩力和蚯蚓肌紧张性有增强作用。
  4.对脂肪代谢的影响:和白芷(日本白芷Angeli-cadahuricavar.dahuricu)所含呋喃香豆精类成分花椒毒素(xanthotoxin)、欧前胡内酷和水合氧化前胡素等,在浓度为5×10-4mol/L时与大鼠离体脂肪细胞共孵,对脂肪代谢虽无明显影响,但能增强肾上腺素和ACTH所诱导的脂肪分解作用,抑制胰岛素诱导的由葡萄糖转化为脂肪的作用,而发挥间接促进脂肪分解和抑制脂肪合成的作用。
  5.光敏作用:白芷中所含呋喃香豆精类化合物有光敏作用,当其进入体内后,一旦受到日光或紫外线照射,则可使受照射处皮肤发生日光性皮炎,使受照部位红肿,色素增加,表皮增厚等,可用于光化学疗法治疗银屑病。
  6.抗微生物作用:白芷在体外对大肠杆菌、宋氏和弗氏痢疾杆菌、变形杆菌、伤寒和副伤寒杆菌、绿脓杆菌、霍乱弧菌、某些革兰阳性细菌及人型结核杆菌等有不同程度的抑制作用。试管内对絮状表皮癣菌、石膏样小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌,1:3水浸剂对奥杜盎小芽胞癣菌,1:10煎剂对同心性毛癣菌、堇色毛癣菌和絮状表皮癣菌等,有不同程度的抑制作用。
  7.其他作用:白芷有中枢兴奋作用,白芷毒素在小量时能兴奋延脑呼吸中枢,血管运动中枢、迷走中枢和脊髓,使呼吸兴奋,血压升高,心率减慢,并引起流涎;大量时可致间歇性惊厥,继而导致麻痹。白芷强烈抑制12-0-十四碳酰基佛波醇-13-乙酸酯(TPA,肿瘤促进剂)促进32P1掺入培养Hela细胞磷脂中的作用,其有效成分欧前胡内酯和异欧前胡内酯在50μg/ml时即有明显作用。此外,白芷甲醇提取物腹腔注射对小鼠放射性皮肤损害有保护作用;杭白芷提取物对钙通道阻滞剂受体和卜羟基亏β亏甲基戊二酸辅酶A还原酶有抑制作用,己烷及醚提取物对肝药物代谢酶有抑制作用,但从其中分离出的珊瑚菜素和白当归素对肝药酶却有抑制和诱导双向作用。
  8.毒性:白芷小鼠灌胃的LD50为42~45g/kg;川白芷煎剂和醚提取物小鼠灌胃的LD50分别为43g(生药)/kg和54g(生药)/kg.白芷光敏胶囊小鼠灌胃的LDso为人体剂量的190.6~212.7倍。在亚急性毒性试验中,白芷光敏胶囊引起肾功轻度改变,体重增加减慢,活动减少,实质脏器有轻度变性,停药后均恢复正常。欧前胡内酯小鼠腹腔注射的LD50为373mg/kg.欧前胡内酯和花椒毒素大鼠肌肉注射的LD50分别为335mg/kg和160mg/kg.
  药(毒)理学
  1.白芷煎剂灌胃对小鼠的LD50为42.88g/kg;醚提物灌胃小鼠的LD50为53.82g/kg;杭白芷小鼠灌胃煎剂的LD50为41.97g/kg;大鼠肌肉注射花椒毒素的LD50为160mg/kg、欧前胡素乙为335mg/kg、香柑内酯为945mg/kg.
  2.欧前胡素乙每日给幼大鼠每75g体重2.5mg60天未见对鼠生长有明显影响,但可引起肝损害等。小量白芷毒素对动物延髓血管运动中枢、呼吸中枢、迷走神经及脊髓等都有兴奋作用,能引起血压上升、脉搏变慢、呼吸加深、呕吐等,大量可产生强迫性间歇性惊厥,继之全身麻痹。
  【白芷药理作用理论二】:
  1.美容功效:祛风解表、散寒止痛、除湿通窍、消肿排脓。可改善人体微循环,促进皮肤新陈代谢,消除色素在组织中过度堆积,去除面部色斑瘢痕,治疗皮肤疱痍疥癣等。《神农本草经》指出白芷:“长肌肤。润泽颜色,可作面脂。”无论是“千金面脂方”,或是慈禧太后的驻颜宫廷秘方“玉容散”,白芷都是制作面脂的主药。称之可去面部黑斑。现代医学证明白芷对痤疮、黑头、粉刺都有一定的疗效,在美白祛斑,改善微循环,延缓皮肤衰老方面都有独特的疗效。
  2.抗炎作用:小鼠灌胃白芷或杭白芷煎剂(lg相当生药lg)4g/kg,可明显抑制二甲苯所致小鼠耳部的炎症(P<0.01)。
  3.解热镇痛作用:用蛋白胨皮下注射于大白兔背部造成的高热动物模型,1g白芷或杭白芷煎剂15g/kg,有明显的解热作用。小鼠灌胃白芷或杭白芷煎剂8g/kg,对腹腔注射1%醋酸(0.l/kg)所致的小鼠扭体次数明显减少,作用与氨基比林8mg/kg类似,P<0.001.小白鼠热板法试验,给药前痛阈在30分钟以内者,灌胃给于白芷或杭白芷8g/kg,给药后60分钟,白芷及抗白芷对痛阈值明显提高,与生理盐水组比较P<0.001和0.01.
  4.解痉作用:所含的佛手柑内酯、花椒毒素、异欧前胡素乙对兔回肠具有明显的解痉作用。异欧前胡素还能增加兔子宫的收缩力和蚯蚓肌的紧张性。东莨菪素对雌激素或氯化钡所致在体或离体大鼠子宫痉挛有解痉作用,其ED50为0.09mg/kg.
  5.对心血管的作用:该品所含的异欧前胡素和印度榅桲素对猫有降血压的作用,50mg/kg降低动脉压50%,作用维持时间为1.5小时。异欧前胡素与N-乙烯吡咯烷酮的共聚物可使猫动脉压降低的时间延长5-10倍。还能降低离体蛙心的收缩力。
  6.抗菌作用:白芷煎剂对大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌、霍乱弧菌、人型结核杆菌等均有抑制作用。该品所含的氧前胡素体外试验对11种菌株有抗菌作用;欧前胡素亦有抗菌作用花椒毒素;对人型结核杆菌H37RV的MIC为100mcg/ml.水浸剂对奥杜盎氏小芽胞癣菌等致病真菌也有一定抑制作用。
  7.光敏作用:该品所含的香柑内酯、花椒毒素、异欧前胡素乙等呋喃香豆素类化合物为光活性物质,当它们进入机体后,一旦受到日光或紫外线照射,则可使受照射处皮肤发生日光性皮炎,发生红肿、色素增加、素皮增厚等。光敏活性以花椒毒素为最强,香柑内酯次之,异欧前胡素乙较弱。光敏活性物质可用来治疗白癜风。异欧前胡素为治疗银屑病的有效成分,临床用红斑量测定证明有效。
  8.抗癌作用:异欧前胡素和自当归素具有对Hela细胞的细胞毒作用。异欧前胡素的ED50100μg/ml.
  9.抗辐射作用:白芷甲醇提取物1g/kg于X线照射前5分钟腹腔注射,对小鼠皮肤损害有防护作用。
  10.其他作用:小量白芷毒对动物延髓血管运动中枢、呼吸中枢、迷走神经及脊髓都有兴奋作用,能使血压上升,脉搏变慢,呼吸加深,并能引起流涎呕吐,大量使用能引起强直性间歇性痉挛,继以全身麻痹。

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